脂質體是由兩親性磷脂分子形成的具有雙分子層結構的封閉囊泡，將藥物包裹于脂質體內(nèi)可防止藥物降解，改變藥物在體內(nèi)的分布，增加藥物在靶器官的分布量，提高療效，降低毒副作用。在磷脂中摻入部分聚乙二醇化的磷脂分子(如DSPE-PEG)，可以形成聚乙二醇磷脂，在保留脂質體藥物優(yōu)點的同時，還可以阻止血漿蛋白吸附于脂質體表面，延長血循環(huán)時間，更好的躲避單核吞噬細胞系統(tǒng)的捕獲，使其更有效地到達病變部位，實現(xiàn)“被動靶向”，同時還具有劑量依賴性藥代動力學。
“主動靶向”長循環(huán)脂質體是在PEG化脂質體表面安裝“導向器”，即靶向分子的新一代脂質體藥物，增加了藥物對病變部位的特異攻擊性，可進一步提高療效，降低藥物毒性。靶向分子可修飾在異端官能化PEG的另一端，也可以通過偶聯(lián)反應直接連接在脂質體表面。
近幾年非常“火”的脂質納米顆粒（LNPs）是一種具有均勻脂質核心的脂質囊泡，廣泛用于小分子藥物和核酸的遞送。脂質納米粒主要含四種成分：可電離的陽離子脂質（ionizable lipids），中性輔助脂質，膽固醇，聚乙二醇修飾的脂質（PEGylated lipid）。中性輔助脂質一般為飽和磷脂，支持層狀脂質雙層結構的形成并穩(wěn)定其結構排列；膽固醇有較強的膜融合性，促進mRNA胞內(nèi)攝入和胞質進入；PEG化脂質位于脂質納米粒表面，改善其親水性，避免被免疫系統(tǒng)快速清除，防止顆粒聚集，增加穩(wěn)定性。最關鍵的輔料是可電離陽離子脂質，它是mRNA遞送和轉染效率的決定性因素。
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