mPEG-VS（甲氧基聚乙二醇乙烯砜）是一種具有高反應活性的聚乙二醇（PEG）衍生物，廣泛應用于生物偶聯、藥物遞送系統(tǒng)和材料修飾等領域。其核心特點是乙烯砜基團（VS）的邁克爾受體特性，可與巰基（-SH）等親核基團高效反應，形成穩(wěn)定的共價鍵。
1. 化學結構
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分子式：CH?O-(CH?CH?O)?-CH?CH?-SO?-CH=CH?
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mPEG：甲氧基聚乙二醇，提供親水性和生物相容性。
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VS（乙烯砜基團）：-SO?-CH=CH?，作為邁克爾受體，易與巰基（-SH）、氨基（-NH?）等發(fā)生加成反應。
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2. 特性
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高反應活性：
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乙烯砜基團在溫和條件（pH 7-9，室溫）下即可與巰基快速反應，生成穩(wěn)定的硫醚鍵（-S-CH?CH?-SO?-）。
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也可與伯胺（-NH?）反應，但選擇性較低（需更高pH）。
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穩(wěn)定性：
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比馬來酰亞胺（MAL）類PEG更耐水解，適合長期儲存或復雜反應環(huán)境。
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水溶性：PEG鏈賦予其良好的水溶性和低免疫原性。
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分子量范圍：通常為1 kDa至40 kDa，可根據需求選擇。
3. 應用領域
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生物偶聯：
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抗體/蛋白修飾：將mPEG-VS與抗體（如Fab片段）的巰基結合，改善其藥代動力學特性。
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多肽/核酸標記：用于PEG化修飾以增強穩(wěn)定性（如siRNA遞送系統(tǒng)）。
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藥物遞送：
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構建PEG化藥物載體（如納米顆粒表面修飾），實現靶向或緩釋。
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材料功能化：
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修飾水凝膠、傳感器表面（通過巰基化材料），增強生物相容性。
4. 優(yōu)勢與注意事項
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優(yōu)勢：
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高選擇性：優(yōu)先與巰基反應，適合復雜生物體系（如含游離巰基的抗體）。
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穩(wěn)定性：比馬來酰亞胺類PEG更耐水解，副產物毒性低。
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注意事項：
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pH控制：最佳反應pH為7.5-8.5（避免氨基競爭）。
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避光保存：乙烯砜基團對光敏感，需低溫干燥儲存。
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巰基保護：若體系中存在二硫鍵（-S-S-），需先用還原劑（如DTT、TCEP）預處理。
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