1. 化學(xué)結(jié)構(gòu)
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分子式:CH?O-(CH?CH?O)?-CH?CH?-OMs
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mPEG:甲氧基聚乙二醇(methoxy PEG),提供親水性和生物相容性。
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OMs:甲磺酸酯(mesylate,-OSO?CH?),作為活性離去基團(tuán),易與親核試劑(如氨基、巰基)發(fā)生取代反應(yīng)。
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2. 特性
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反應(yīng)活性:甲磺酸酯基團(tuán)(-OMs)具有較高的電負(fù)性,能與伯胺(-NH?)、巰基(-SH)等發(fā)生親核取代反應(yīng),形成穩(wěn)定的共價(jià)鍵(如氨基-PEG或硫醚鍵)。
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水溶性:得益于PEG鏈的強(qiáng)親水性,易溶于水和多數(shù)有機(jī)溶劑(如DMSO、DMF)。
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分子量范圍:通常為500 Da至20 kDa,可根據(jù)需求選擇不同鏈長(zhǎng)。
3. 應(yīng)用領(lǐng)域
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藥物修飾:
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用于PEG化藥物(如蛋白質(zhì)、多肽、小分子),延長(zhǎng)其半衰期、降低免疫原性。
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示例:與藥物分子中的氨基反應(yīng),形成PEG-藥物偶聯(lián)物。
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生物偶聯(lián):
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修飾抗體、核酸或其他生物分子,改善其溶解性和穩(wěn)定性。
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高分子合成:
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作為大分子引發(fā)劑或端基功能化試劑,參與聚合反應(yīng)(如開(kāi)環(huán)聚合)。
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4. 優(yōu)勢(shì)與注意事項(xiàng)
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優(yōu)勢(shì):
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反應(yīng)條件溫和(常溫或低溫即可進(jìn)行)。
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甲磺酸酯比溴代或碘代PEG更穩(wěn)定,便于儲(chǔ)存。
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注意事項(xiàng):
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需避濕保存,防止甲磺酸酯水解失效。
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反應(yīng)需在弱堿性(pH 7-9)緩沖液(如PBS)或有機(jī)溶劑中進(jìn)行。
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