D-α-tocopherol polyethylene glycol succinate-d derivative nanoparticles as a novel carrier for paclitaxel delivery
Yupei Wu, Qian Chu, Songwei Tan, Xiangting Zhuang, Yuling Bao, Tingting Wu, Zhiping Zhang
摘要
紫杉醇(PTX)是最有效的抗腫瘤藥物之一。目前臨床給藥紫杉醇(®)是在Cremophor EL中配制的，會(huì)產(chǎn)生嚴(yán)重的副作用。納米顆粒(NP)具有較低的全身毒性和更高的治療效率，可能是基于cremoophor el的PTX遞送載體的替代配方。本研究成功合成了新型兩親性4臂聚乙二醇-TPGS衍生物，即D-α-生育酚聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)與不同分子量的4臂聚乙二醇(4臂- peg)的偶聯(lián)物，并將其作為PTX的載體。這些4臂peg - tpgs衍生物能夠自組裝形成具有PTX封裝的均勻NP。其中，4臂peg (5K)-TPGS NP粒徑最小，載藥效率最高，溶血率可忽略不計(jì)，生理穩(wěn)定性高。因此，選擇它進(jìn)行進(jìn)一步的體外和體內(nèi)研究。在NP有效攝取的促進(jìn)下，PTX負(fù)載的4臂peg (5K)-TPGS NP對(duì)人卵巢癌(A2780)、非小細(xì)胞肺癌(A549)和乳腺腺癌(MCF-7)細(xì)胞表現(xiàn)出比自由PTX更高的細(xì)胞毒性，并且在A2780細(xì)胞中具有更高的凋亡率和更顯著的G2/M期細(xì)胞周期阻滯作用。更重要的是，在S180肉瘤小鼠模型中，與Taxol(®)相比，ptx負(fù)載的4臂peg (5K)-TPGS NP顯著提高了腫瘤生長(zhǎng)抑制效果。本研究提示4臂- peg (5K)-TPGS NP可能具有作為抗癌藥物傳遞系統(tǒng)的潛力。
關(guān)鍵詞：4-arm-PEG;tpg;抗腫瘤;納米顆粒;紫杉醇。
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產(chǎn)品名稱：4-arm-PEG
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